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      点击次数:600 发布时间:2018-07-23

      Papamycin基本介绍

        Papamycin是一种新型大环内酯类免疫抑制剂,为白色固体结晶,分子式为C51H79NO13,分子量991?914.18,熔点为183-185℃,亲脂性,溶解于甲 醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂,极微溶于水,几乎不溶于乙醚。是一种疗效好,低毒,无肾毒性的新型免疫抑制剂。用于治疗阿尔茨海默症(老年性痴呆)最初是从复活节岛的土壤样品中提纯出来的,由于具有很强的免疫抑制作用,被用来减轻器官移植时的免疫排斥。研究人员对体外培养的细胞和小鼠进行研究。
        更为惊奇的是科学家们发现,间断使用雷帕霉素可以破坏癌症和老年病中的炎症回路。炎症回路被阻断之后需要一段时间才能重建,而间断用药可以减少雷帕霉素等药物的副作用,令他们颇感兴趣的是,雷帕霉素的主要成分也存在于复活岛隔离土壤中的细菌产物。与普乐可复(FK506)的结构 相似,但却有非常不同的免疫抑制机制。密度: 1.182 G/CM3,沸点:973.017° C,闪点: 542.261° C,折射率:1.55,蒸汽压:0mmHg,不相容性强氧化剂。
        他们发现,雷帕霉素能够通过抑制mTOR通路,减少衰老细胞分泌的炎症性细胞因子。“损伤DNA的化疗药物会使肿瘤及其微环境出现细胞衰老,这些化疗药物虽然能使肿瘤缩小,但也会导致肿瘤周围的组织发炎。我们认为,这些发炎细胞的信号,会促进残余癌细胞的生长。我们用雷帕霉素阻止了小鼠的癌症复发,”Campisi说。雷帕霉素对于被炎症驱动的肿瘤最有效,是在这类患者中进行测试。间断用药是一种颠覆性的新治疗方式,其理论基础是,炎症回路的形成和重建需要时间。“我们发现,雷帕霉素会阻断蛋白IL-1alpha的生产,进而在转录水平上抑制IL6(广为人知的炎症性细胞因子),阻止其蛋白质生产,”文章第一作者Remi-Martin Laberge博士说。“雷帕霉素起到了深层次的作用,因此炎症回路需要更多时间来重启。”不仅仅抗衰老,《神经学》期刊上的科学家认为它能提高学习和认知能力,将来可以帮助治疗认知能力下降导致的疾病。

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